當前位置 : 首頁 > 企業動態 > 公司新聞

皓天科技全面啟動前列素系列眼科用藥的原料藥的開發、注冊與生產

2022-03-04
?    前列腺素(prostaglandins,簡稱PGs)是一類具有廣泛生理活性的重要內源性產物。PGs存在于幾乎所有哺乳動物的組織中,在生殖系統、消化系統、呼吸系統和心血管系統中發揮著重要作用,參與體溫調節、炎癥反應、青光眼、妊娠、高血壓、潰瘍及哮喘等生理病理過程。PGs最早由美國學者Von Eluer于1930年發現并命名,1962年Bergstorm提取出兩種PG純品(PGFl和PGF2α)并確定其化學結構。1969年Willis 首次提出PGs是體內的一種炎癥介質。隨后PGs 的各種生理活性、藥理活性受到深入研究。
      美國FDA已批準14個PGs藥物:①青光眼治療藥:拉坦前列素(latanoprost,1996)、烏諾前列酮異丙酯(unoprostone isopropyl,2000)、曲伏前列素(travoprost,2001)、貝美前列素(bimatoprost,2001)、他氟前列素(tafluprost,2012);②肺動脈高壓(PAH)治療藥:依前列醇(epoprostenol,1995)、曲前列素(也稱為曲前列尼爾,treprostinil,2002)、伊洛前列素(iloprost,2004);③胃潰瘍、十二指腸潰瘍等治療藥:米索前列醇(misoprostol,1988)、地諾前列素(dinoprost,1992);④抗早孕、引產藥物:卡前列素(carboprost,1979)、地諾前列酮(dinoprostone,1982);⑤心血管治療藥:前列地爾(alprostadil,1981);⑥便秘治療藥:魯比前列酮(lubiprostone,2006)。

     此外,日本已批準貝前列素鈉(Beraprost,1992)、奧諾前列素(Ornoprostil,1978)、利馬前列素(Limaprost,1988)等。

部分前列腺素類藥物目錄

治療領域

藥物名稱

劑型

原研

上市背景

青光眼和眼高壓癥

拉坦前列腺素

滴眼液

輝瑞

1996年美國

曲伏前列腺素

滴眼液

諾華

2001年美國

貝美前列腺素

滴眼液

Allergan

2001年美國

他氟前列腺素

滴眼液

參天

2008年日本

烏諾前列酮異丙酯

滴眼液

CIBA Vision

2000年美國

心血管系統

前列地爾

注射劑

輝瑞

1981年美國

利馬前列腺素

片劑

住友制藥和小野藥品

1988年日本

貝前列腺素鈉

片劑、緩釋片

東麗(安斯泰來)

1992年日本

產科(藥物流產、引產 、引產 、產后出血)

米索前列醇

片劑

輝瑞

1985年瑞士

地諾前列腺素

注射劑

賽諾菲

1975年美國

地諾前列酮

注射劑、栓劑、凝膠

輝凌

1982年美國

奧諾前列腺素

軟膠囊劑

三好秋馬

1978年日本

吉美前列腺素

栓劑

小野藥品

1984年日本

卡前列腺素氨丁三醇

注射劑

輝瑞

1979年美國

卡前列甲酯

栓劑

東北制藥

 

肺動脈高壓

依前列醇

注射劑

GSK

1995年美國

曲前列尼爾

注射劑

United Therapeutics

2002年美國

伊洛前列腺素

吸入溶液

拜耳

2004年美國

便秘

魯比前列酮

軟膠囊劑

SUCAMPO

2006年美國

 

前列腺素分類與結構特征

最新統計數據顯示,全球已有近7000萬青光眼患者,到2020年這一數字將快速上升為7960萬,增長率達13.71%。
 
總體而言,老年性青光眼約占眼科疾病的14.36%。目前抗青光眼藥物、激光和手術是臨床治療青光眼的三大手段,而根據青光眼的類型及進展期,藥物治療仍是首選,從而帶動了青光眼治療藥物市場的快速發展。治療藥物以前列腺素類衍生物、局部碳酸酐酶抑制劑、β-腎上腺素能受體阻滯劑、腎上腺素能受體激動劑和膽堿受體激動劑五類降眼壓藥物為主。
 
我國前列腺素類藥物的使用量比例不高,隨著越來越多的國家推薦前列腺素類藥物作為青光眼局部降眼壓的一線藥物以及國內眼科學界對這類藥物的認可,可預見,我國青光眼治療中前列腺素類藥物的使用比例將會增加。
 
目前我國前列腺素類抗青光眼治療藥主要包括以下四個,拉坦前列素滴眼液、曲伏前列素滴眼液、貝美前列素滴眼液和他氟前列素滴眼液。其國內外市場格局如下圖所示。

 前列腺素產品皓天開發現狀

項目名稱

進度情況

雜質

拉坦前列腺素

工藝開發完成

部分雜質

曲伏前列腺素

工藝開發完成

部分雜質

他氟前列素

工藝完成,可滿足EP標準,申報研究中

全套雜質

利馬前列素

工藝開發完成

部分雜質

魯比前列酮

工藝開發完成

部分雜質

貝美前列素

工藝開發完成

部分雜質

皓天科技目前已啟動原料藥申報的品種為:他氟前列腺素;后續計劃進行曲伏前列腺素、利馬前列腺素、魯比前列酮、貝美前列素等品種的原料藥申報工作。未來將繼續開發卡前列素氨丁三醇、卡前列甲酯、前列地爾、地諾前列酮、地諾前列素、貝前列素鈉、曲前列腺素、伊洛前列素等全系列前列腺素產品。

目前皓天科技已啟動三期項目建設工作,皓天科技計劃三期建設前列腺素產品原料藥專用生產線,用于前列腺素原料藥注冊申報工作。

久久精品中文